第1120章 半个小时一款新药（第3页）

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侧链偏离最佳结合构象。

简单来说，就是通过空间位阻阻止

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突变体接近。

就像是护花使者。

“针对第一个要求，以氰基丙烯酰胺作为可逆共价键的主体，和

btk

的

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残基形成

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加合物……此外引入金刚烷基团！”

林根生眼睛一亮。

这个想法可行。

至于有没有巨大缺陷，他已经没有时间验证了。

一共就半个小时的时间，几乎可以说没有半点停顿的可能，必须赶进度。

因而有了第一个要求的应对方案后，他不再纠结一秒钟，转头立马投入了第二个要求的攻坚。

“第二点是要选择性地压制

itk……

“itk

的

atp

结合口袋存在带负电的

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残基，其与羧酸基团产生静电排斥。

“此外，btk

的同源位点又是中性残基

val416，不受电荷影响……”

林根生脑子飞速转动。

最终，他选择了引入羧酸基团这一简单粗暴的方法。

至于更多的细节处理，只有等四个要求全解决后，才有时间来考虑了。

“第三点，脑渗透率。

“之前我就有这方面的研究经验，清楚记得毛细血管内皮细胞的

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转运体可以特异性识别脂肪酸样分子。

“所以想要提高脑渗透率，只要让抑制剂被误判为‘脂肪酸分子’就足够了。

“这就要动分子层面的东西了……采用苯并噻吩环？”

“……”

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